Милдронат формула

МИЛДРОНАТ

Милдронат формула
– мельдония дигидрат (meldonium)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
мельдония дигидрат100 мг500 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые пластиковые (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.

В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч.

Показания

  • в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • дисгормональная кардиомиопатия;
  • в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
  • гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
  • тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
  • ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
  • сниженная работоспособность;
  • умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
  • синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Дозировка

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.

0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения – 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения – 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения – 7-10 дней.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000 и

Источник: https://health.mail.ru/drug/mildronate_1/

Милдронат (Мельдоний). Зачем и как применяют. Инструкция

Милдронат формула

Милдронат — это лекарственный препарат, улучшающий метаболизм. Рекомендуется спортсменам для повышения выносливости и эффективности тренировок. Также применяется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и вывода токсинов при алкогольной зависимости.

Применение Милдроната

Милдронат рекомендуется для лечения следующих заболеваний у взрослых:

  • Ишемическая болезнь – поражение миокарда сердца;
  • Сердечная недостаточность – нарушение функциональности миокарда;
  • Синдром перетренированности в спорте – появление непроходящей боли;
  • Повышенная умственная нагрузка, снижение концентрации внимания и памяти;
  • Похмельный синдром – появление симптомов алкогольной ломки;
  • Дисфункция мозгового кровообращения;
  • Снижение работоспособности, синдром хронической усталости;
  • Гемофтальм – проникновение крови или кровяные сгустки в стекловидном теле глаза;
  • Ретинопатия – поражение сетчатки глаза.

В результате действия Милдроната улучшается кровообращение, нормализуются показатели сократимости миокарда, поэтому препарат используется в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В спорте Милдронат принимается атлетами, чтобы увеличить физическую силу и улучшить метаболизм.

Милдронат — немного из истории

Милдронат также известен как Мельдоний. Собственно, мельдоний — это действующее вещество милдроната.

Мельдоний был разработан в 1970-х годах Иваром Калвиньшем — тогда директором Института органического синтеза Академии наук Латвийской ССР — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Именно его ученым было поручено сделать из мельдония, который тогда имел военное назначение, «продукт бытового назначения».

Первоначально разработку называли «милдронат». Он был зарегистрирован в 1976 г, а применяться стал c 1984 г. 7 декабря 2011 г. по распоряжению правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

С 1 января 2016 года мельдоний запрещен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для использования спортсменами до и вне соревнований.

Тогда множество именитых российских спортсменов, например, теннисистка Мария Шарапова, были дисквалифицированы за употребление мельдония, хотя утверждали, что последний раз принимали его в 2015 году.

Международный допинговый скандал начал только начинал набирать обороты…

Кстати, похожими с мельдонием свойствами обладает и L-карнитин – популярный БАД, свободно продающийся во многих странах и не фигурирующий в списке запрещенных препаратов.

Как действует Милдронат

Активное вещество мельдоний, действуя сразу в нескольких направлениях, устанавливает баланс между потребностью клеток в кислороде и его доставкой, выводит накопленные токсины и нейтрализует их негативное влияние на организм. Благодаря этому человек, принимающий Милдронат, становится более выносливым к умственным и физическим нагрузкам и получает улучшенный метаболизм.

Другие результаты применения Милдроната:

  • нормализация мозгового кровообращения;
  • улучшение циркуляции крови в очаге ишемии;
  • замедление образования некротической зоны;
  • устранение функциональных нарушений нервной системы;
  • сокращение реабилитационного периода при лечении сердечных заболеваний, инсульта и алкоголизма

Милдронат легко усваивается и выводится из организма через 3-6 часов. Хотя его следы можно обнаружить еще несколько месяцев.

Применение Милдроната в спорте

Милдронат высоко ценится спортсменами за способность улучшать клеточный метаболизм, поскольку в результате ускоряется вывод из организма токсинов и свободных радикалов. Таким образом Милдронат обладает антиоксидантным действием: он улучшает самочувствие, замедляет процесс старения клеток и помогает быстрому восстановлению мышц.

Спортсмены принимают препарат, чтобы уменьшить болевые ощущения и быстрей восстановиться после тренировок. В результате приема Милдроната снимаются симптомы перетренированности, уходит усталость. Улучшается общее состояние спортсмена, что может влиять на его личные показатели.

Пользу препарата сложно переоценить в период интенсивных физических нагрузок, когда тренировки идут почти без перерыва, например, перед соревнованиями, и организм не успевает отдохнуть.

Милдронат рекомендуется принимать до 6 недель без перерыва, чтобы не вызвать привыкание к препарату. Для получения хороших результатов прием Милдроната следует сочетать с правильным питанием и режимом дня.

Состав Милдроната и формы выпуска

Состав может быть разным в зависимости от формы выпуска.

  1. Милдронат в ампулах содержит мельдоний и воду для инъекций.

В одной ампуле содержится 5 мл препарата, в котором 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке по 10 ампул.

  • мельдоний;
  • картофельный крахмал;
  • стеарат кальция;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • диоксид титана и желатин в составе оболочки.

Капсулы бывают двух видов: с 250 мг и 500 мг активного вещества. Продаются в картонной упаковке по 40 и 60 штук.

  • мельдоний;
  • очищенная вода;
  • вишневая эссенция;
  • глицерин;
  • красители;
  • пропиленгликоль.

Две фасовки: по 150 мл и 250 мл. В 5 мл (одна доза) лекарства содержится 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке с мерной ложечкой объемом 5 мл.

Быстрей всего попадает в кровь Милдронат в ампулах, сразу после введения препарата. Хорошая скорость всасывания и у сиропа. Зато капсулы удобней для приема.

Инструкция по приему Милдроната

Принимать препарат можно только по рекомендации врача. Как правило, в первой половине дня, так как он обладает тонизирующим и возбуждающим эффектом. Дозировка и правила отличаются в зависимости от формы выпуска.

Капсулы

Прием зависит от цели.

  • Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в комплексной терапии принимать по 0,5-1 грамм в сутки до 6 недель. Капсулы 250 мг принимаются до 4 в день, таблетки 500 мг – до 2 в день. Суточную норму нужно разделить на 1-2 приема.
  • Для лечения хронических дисфункций мозгового кровообращения дозировка такая же. За год не более 2 курсов продолжительностью до 6 недель каждый.
  • Для лечения хронического алкоголизма и проведения детоксикации принимать по 500 мг 4 раза в день. Продолжительность терапии достигает 10 дней.
  • Спортсменам для повышения выносливости и физической силы принимать по 1-2 капсуле дважды в сутки перед тренировками. Продолжительность приема составляет 21 день, во время соревнований – до 14 дней.

Для облегчения проглатывания запивать водой.

Сироп

  • Для лечения заболеваний сердца и при ухудшении мозгового кровообращения принимать по 1 мерной ложке сиропа дважды в день.
  • Дозировка для спортсменов подбирается индивидуально, исходя из суточной нормы 1 грамм (4 мерных ложки), разделенной на два приема.

Ампулы

Раствор в ампулах вводится внутривенно, внутримышечно и уколом в глаз.

  • Болезни сердца и мозга: по 2 ампулы в вену в сутки, по 1 ампуле 2 раза. Курс — от 4 до 6 недель.
  • Хронический алоголизм: 1 грамм в сутки на протяжении 10 дней внутривенно или внутримышечно.
  • Спортсменам нужно вводить внутривенно по 500 мг однократно, до 3 недель.
  • Болезни сетчатки глаза: глазной укол по 0,5 мл раствора в день, до 10 дней.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Милдронат запрещен к приему:

  • В возрасте до 18 лет;
  • Беременным и кормящим грудью;
  • При повышенном внутричерепном давлении;
  • При опухоли мозга;
  • При чувствительности к веществам в составе препарата.

Препарат строго противопоказан при печеночной недостаточности. При хронических формах заболеваний его можно принимать в течение непродолжительного периода и после курса провести обследование на случай осложнений.

Как противопоказание отмечается острая почечная недостаточность. В случае хронических заболеваний почек продолжительное время принимать препарат нужно с осторожностью, контролируя состояние этого органа. Клинические исследования воздействия лекарства на почки не проводились.

Также не рекомендуется совмещать прием Милдроната с употреблением алкоголя. Употреблять спиртные напитки можно спустя 12 часов после приема препарата, чтобы активное вещество было выведено из организма.

Побочные эффекты наблюдаются либо при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, либо при неправильном приеме. Среди них:

  • кожные высыпания;
  • недомогание;
  • понижение или повышение значений артериального давления;
  • возбудимость;
  • диарея.

Если наблюдаются каике-либо нарушения, следует обратиться к врачу и, возможно, изменить терапию.

Учитывайте, то возможна тахикардия при единовременном приеме Милдроната с нитроглицерином и нифедипином или гипотензивными средствами. В общем, Милдронат неплохо сочетается с другими лекарственными средствами, особенно со средствами против легочных заболеваний, аритмии.

Также нет данных о неблагоприятном воздействии препарата в случае передозировки. Но лучше промыть желудок и обратиться к врачу.

Милдронат хорошо переносится организмом, не вызывая токсикации. Редко возможны повышение артериального давления, тахикардия, тошнота, слабость.

Храните препарат при температуре не выше 25 градусов по Цельсию в недоступном для детей месте.

Милдронат. Аналоги, цены

Аналогов Милдроната на рынке много, в случае необходимости замены сделать выбор поможет врач.

  • Вазомаг –  от 200 рублей;
  • Кардионат – от 170 рублей;
  • Мельдоний – от 230 рублей.
  • Мельфор – от 500 рублей;
  • Мидолат – от 128 рублей;
  • Метонат – от 300 рублей;
  • Рибоксин – от 37 рублей.

Стоимость препарата зависит от его формы выпуска и региона. Например, цены в Москве:

  • ампулы – от 417 рублей;
  • сироп – от 300 рублей.
  • Капсулы – от 300-550 рублей.

Заключение

Милдронат широко применяется в России. Он содержится в списке ЖНВЛП и хорош в комплексной терапии сердечно-сосудистых болезней.

Препарат пользуется популярностью у спортсменов благодаря своим антиоксидантным свойствам и способности усиливать метаболизм, и особенно ценен в период интенсивных тренировок в предсоревновательный период.

И это только основные преимущества. Милдронат также улучшает мозговое кровообращение, увеличивая умственную работоспособность, снимает усталость, повышая общий тонус организма, избавляет от похмелья.

Милдронат легко принимается, хорошо переносится, имеет мало противопоказаний и побочных эффектов.

Источник: https://www.5lb.ru/articles/sport_supplements/mildronat.html

Что такое мельдоний? Действие мельдония на организм человека

Милдронат формула

События 1 января 2016 года вызвали всплеск интереса к мельдонию (милдронату), продажи выросли в 15-20 раз. Причем, все это произошло буквально за сутки. Мельдонием стали интересоваться даже не связанные со спортом люди. Что такое мельдоний? Где купить мельдоний? Для чего назначают милдронат? Ответим на эти популярные вопросы и расскажем о действии мельдония на организм человека.

Напомним, с 1 января 2016 мельдоний внесен в список запрещенных веществ WADA, а это значит, что применение милдроната в спорте запрещено. Такое решение вызвало много споров, т.к.

препарат применяли в основном спортсмены из России и стран СНГ. Препарат, который, по словам его создателя, не улучшит результат на соревнованиях, внесли в список запрещенных.

Многие спортсмены из России были дисквалифицированы — все это очень похоже на политику.

Около 17% атлетов из России употребляли мельдоний и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран, вместе взятых.

Однако, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные препараты. Что им прикрывали и прикрывали ли вообще, мы не узнаем еще долго.

Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний

Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:

  • Мария Шарапова (теннис)
  • Екатерина Боброва (фигурное катание)
  • Семен Елистратов (шорт-трек)
  • Павел Кулижников (конькобежный спорт)
  • Юлия Ефимова (плавание)
  • Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
  • Александр Поветкин (бокс)
  • Эдуард Варганов (велоспорт)
  • Александр Крушельницкий (керлинг)

На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее парой Крушельницкий-Брызгалова была завоевана первая в истории России Олимпийская медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого были обнаружены следы мельдония. На данный момент ведется расследование.

Что такое мельдоний?

Мельдоний более известен как милдронат — препарат, улучшающий обмен веществ и энергообмен в тканях.

Мельдоний (милдронат) разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге.

Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Для чего назначают милдронат?

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат принимали почти все спортсмены в России и странах СНГ, а спортсмены любители продолжают принимать. В 2016 году препарат стал даже более популярен среди любителей, чем ранее. Логика проста: раз уж запретили, значит работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

Мельдоний защищает клетки сердца при высокоинтенсивной работе. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск получить ишемическую болезнь сердца.

Благодаря мельдонию, спортсмен не станет быстрее, сильнее и выносливее. Эффект мельдония заключается в улучшении переносимости тренировок, организм воспринимает большие нагрузки без вреда для здоровья и лучше восстанавливается.

Есть множество доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, не давая работать “на износ”.

Как работает мельдоний?

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген – более “выгодное” топливо для организма, потому что его не нужно перерабатывать. Милдронат тормозит использование жира и активирует использование гликогена. Особенно это важно при недостатке кислорода (очень высокой интенсивности нагрузки).

При недостатке кислорода, жиры не успевают полностью окисляться, образуются вредные побочные продукты. Милдронат предотвращает эти процессы. Из гликогена энергии меньше, но и кислорода требуется меньше. Логично, что это не улучшает силу и мощность, но позволяет не отмирать клеткам в момент кислородного голодания. Если проще — это выживание, путем снижения мощности.

Этим и объясняется интерес военных к препарату. Препарат помогает справится с задачей выживания без вреда для сердца.

Рекомендуем почитать: Энергетические гели – питание марафонцев

Действие мельдония на организм человека

  • улучшение восприимчивости нагрузок
  • защита клеток от недостатка кислорода, в том числе защита клеток сердца от отмирания при частой работе на высоком пульсе
  • профилактика ишемии сердца
  • повышение устойчивости иммунитета;
  • улучшение кровообращения в сетчатке, применяется при нарушениях мозгового крообращения

Мельдоний инструкция по применению для спортсменов

Рекомендуемая дозировка спортсменам — 15-20 мг на каждый кг веса 1 раз в день.

Лучше принимать за 30-40 минут до начала основной трениовки. Курс приема может варьироваться от 1 до 3 мес. После курса лучше сделать перерыв на месяц, чтобы действие препарата на организм сохранилось в последующих курсах.

Как принимать милдронат в капсулах?

Выгоднее покупать милдронат в капсулах по 500 мг (бывает еще по 250). Предположим, что ваш вес 75кг, на каждый кг веса считаем 20 мг препарата. Получается 1500 мг, то есть 3 капсулы 1 раз в день перед тренировкой.

Милдронат побочные действия

Побочные явления крайне редки. Возможна индивидуальная неперносимость препарата в виде скачков давления, тахикардии, кожного зуда, головных болей.

  • Не рекомендуется сочетание с нитроглицерином, нифедипином и подобными препаратами.
  • При болезнях почек и беременности применять только после консультации врача.

Обязательно читайте инструкцию к препарату перед применением!

Вред милдроната

Помимо крайне редкого проявления побочных действий, милдронат не наносит никакого вреда здоровью. Вред может быть только бюрократический — отстранение от официальных соревнований, т.к. препарат внесен в список запрещенных веществ ВАДА.

Выводы. Стоит ли принимать милдронат?

Милдронат — полезный и безвредный препарат, особенно в любительском спорте. Нагрузки в любительском спорте бывают очень высокими. Многие любители занимаются без плана и контроля врачей, поэтому часто перегружаются. Мельдоний поможет сохранить сердце здоровым и получать удовольствие от занятий спортом.

Где купить мельдоний?

Милдронат продается в любой аптеке. Если предпочитаете купить через интернет, вот несколько вариантов, где можно купить милдронат.

Рекомендуем почитать:

  • Креатин моногидрат — для чего нужен и как принимать
  • Адаптогены — список препаратов
  • Протеин для восстановления после тренировок
  • Для чего нужны BCAA и как их принимать?
  • Кофеин: польза и вред

Подписывайтесь на нас в Telegram, ЯндексДзен и .

Источник: training365.ru

Источник: https://zen.yandex.ru/media/id/5a69a93e57906a211dd8c867/5ccfec9c178ebe00b3e748ec

Милдронат® (500 мг)

Милдронат формула

  • русский
  • қазақша

МИЛДРОНАТ®

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.

Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Код АТX C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови.

Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу.

Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.

Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.

В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
  • пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Побочные действия

Часто

– аллергические реакции

– головные боли

– диспепсия

Редко

– повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

– возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

– парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

– изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

– колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

– воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

– дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, – боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

– поллакиурия

– общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

– отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония.

В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.

При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 500 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территорииРеспублики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B8%D0%BB%D0%B4%D1%80%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D1%82-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/978920221477650935?instruction_lang=RU

Мельдоний инструкция, показания и противопоказания к применению милдроната, как использовать средство в качестве допинга

Милдронат формула

Препарат «Милдронат» производится в трех лекарственных формах:

  • сироп;
  • раствор для инъекционного введения;
  • таблетки (капсулы).

Наиболее пользуется спросом препарат в форме таблеток. Основное действующее вещество лекарства, независимо от формы выпуска — мельдоний. Полное химическое наименование — триметилгидразиния пропионата дигидрат. Но оно используется сравнительно редко.

В зависимости от фирмы-производителя, в инструкции к таблеткам «Милдронат» может быть указано в качестве основного действующего вещества как полное химическое название, так и просто быть написано «мельдоний». Во всех случаях речь идет о веществе с одной и той же структурной формулой.

В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются диоксид титана и кремния, желатин, картофельный крахмал. В зависимости от фирмы-производителя может использоваться микрокристаллическая целлюлоза.

В раствор для инъекций в качестве вспомогательного средства добавляют только медицинскую дистилированную воду.

Таблетки «Милдронат» производятся в двух дозировках: 250 мг и 500 мг, что соответствует дозе мельдония в одной капсуле.

Милдронат

Препараты «Милдронат», «Мельдоний» инструкция по применению относит к эффективным средствам, которые помогут в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Медикамент применяют при наличии ишемической болезни сердца, гемофтальма и кровоизлияний в сетчатку, тромбоза сосудов сетчатки, нарушений кровотока в головном мозге, перегрузок различного характера, болезней периферических артерий, пониженной работоспособности, синдрома отмены при алкоголизме.

Принимают внутрь от пятисот до тысячи миллиграмм в сутки в зависимости от назначения лечащего врача. Терапия может продолжаться от одного месяца до полутора.

Исследования не выявили случаев передозировки рассматриваемым препаратом. Данное средство признано малотоксичным, редко вызывает какие-либо побочные реакции.

Неприятные эффекты, которые могли бы возникнуть при проведении длительной терапии, являются следующими: аллергические реакции (зуд, воспаление кожи), тахикардия, появление сыпи, диспептические расстройства, излишнее возбуждение, отек, снижение артериального давления.

Существуют некоторые условия, которые не позволяют пациентам принимать данный медикамент.

Так, например, противопоказаниями к применению препарата являются: период вынашивания ребенка, грудное вскармливание, индивидуальная чувствительность пациента к отдельным составляющим лекарственного средства, детский возраст (вплоть до двенадцати лет), повышение внутричерепного давления разнообразного характера.

Хранить лекарственный препарат следует при температуре не больше двадцати пяти градусов в местах, в которые не могут проникнуть дети.

Отзывы свидетельствуют о том, что «Мельдоний» — эффективное лекарственное средство, которое помогло избавиться от проблем со здоровьем множеству пациентов

Важно тщательно следовать рекомендациям специалистов, которые назначают данный препарат, и ни в коем случае не корректировать дозировки самостоятельно, так как это может навредить организму

Будьте избирательны, начинайте лечение только с помощью наиболее качественных препаратов. Берегите свое здоровье и здоровье своих близких!

Состав и форма выпуска Милдроната 250

Препарат встречается в виде:

  • капсул;
  • капель для перорального приема;
  • раствора для внутривенного введения.

Инъекционный раствор содержит 250 мг активного компонента и 5 мл очищенной воды. Выпускаются в картонных коробках по 10 шт. Содержащееся в ампулах вещество прозрачное.

Капсулы

Наиболее удобной в применении является таблетированная форма лекарства. Таблетками называют капсулы, имеющие желатиновую оболочку. Они содержат:

  • действующее вещество (мельдоний) – 250 мг;
  • рисовый крахмал;
  • кремния диоксид вязкий;
  • кальция стеарат;
  • желатин;
  • диоксид титана.

Капсулы помещены в контурную упаковку по 10 шт. Коробка содержит 4 или 6 блистеров.

Наиболее удобной в применении является таблетированная форма лекарства, таблетками называют капсулы, имеющие желатиновую оболочку.

Сироп

Сироп Милдронат – темная жидкость, разлитая в пузырьки по 100 или 250 мл. Помимо активного вещества, в состав сиропа входят вспомогательные компоненты – ароматизатор, идентичный натуральному, красители, дистиллированная вода, глицерин и пропиленгликоль. Флаконы упакованы в картонную коробку, в комплект включена мерная ложка.

Механизм действия

Активное вещество обладает следующими действиями:

  1. Снижает выработку карнитина, что препятствует отложению жиров в клетках. Это позволяет использовать препараты мельдония для нормализации массы тела.
  2. Нормализует газовый состав тканей. Восстанавливает доставку кислорода в клетки, препятствует нарушению обмена веществ. Активирует химические процессы, не требующие дополнительного поступления кислорода. Снижение уровня карнитина стимулирует выработку гамма-бутилобетаина, обладающего сосудорасширяющим действием.
  3. Защищает сердечную мышцу. При нарушении кровоснабжения Милдронат замедляет развитие некротических изменений, ускоряет восстановление тканей. При сердечной недостаточности вещество нормализует сократительную активность миокарда, повышает выносливость сердца, снижает риск развития стенокардии.
  4. Улучшает кровоснабжение головного мозга. Стимулирует поступление крови к пораженным областям при ишемическом поражении.
  5. Нормализует состояние сосудов глазного дна.
  6. Восстанавливает функции центральной нервной системы.

При пероральном приеме мельдоний быстро всасывается в кишечнике. Ткани человеческого организма усваивают 80% действующего вещества. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 60-120 минут после введения. Вещество в организме преобразуется в метаболиты, которые выводятся почками.

Форма выпуска препарата и его состав

Медикамент выпускают в виде капсул и раствора. Существует также и другое название – в аптеках нередко можно встретить таблетки «Милдронат». Это средство имеет идентичный состав и может использоваться в медицинской практике на тех же условиях.

Основным действующим компонентом является мельдония дигидрат. В качестве вспомогательных веществ в капсулах используются кремния диоксид коллоидный, картофельный крахмал, а также кальция стеарат. В растворе дополнительно присутствует очищенная вода.

После приема внутрь капсулы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная биодоступность составляет 78% и достигается через несколько часов. Основной действующий компонент выводится практически полностью почками через 6 часов после приема лекарства.

Бонус

  1. Неся человеку пользу, Милдронат может оказать серьезный вред, если будет приниматься без указаний врача, с превышением необходимой организму дозировки.
  2. Категорически запрещается самостоятельный прием Милдроната без назначения врача в лечении любых соматических патологий.

    Только квалифицированный специалист может предусмотреть возможные побочные эффекты, объяснить человеку правила употребления лекарственного средства.

  3. Длительный прием Мельдония вызывает привыкание, употреблять его без назначения врача противопоказано.

    Врач рассчитывает продолжительность курса лечения, делает перерывы между двумя курсами, если для второго курса есть острая необходимость.

  4. В спортивной медицине данное лекарственное средство отнесли к запрещенным, а Мельдоний признан допинговым веществом.

Польза Милдроната для мужчин и женщин

Так как свойства Мельдония помогают без вреда для здоровья переносить физическое напряжение, он наравне с профессиональными препаратами справляется с профилактикой ишемии. Кроме того, он защищает клетки сердца от преждевременного износа, увеличивает общую устойчивость человека к нагрузкам и стрессам.

К другим лечебным свойствам Милдроната относится его способность ускорять кровообращение в мозге и сетчатке глаз, в связи с чем его нередко назначают для профилактики возникновения тромбов.

Важно! Мельдоний вызывает зависимость, После завершения длительного курса приёма возможен синдром отмены: повышенная утомляемость, ощущение общей слабости.

Принцип действия мельдония

Изначально препарат создавался как мягкий анаболический стероид. Однако в ходе лабораторных исследований ученые изменили ход своих мыслей и создали вещество, по действию напоминающее всем известные анаболики, но без воздействия на гормональную систему и практически без побочных эффектов.

Таблетки «Милдронат» оказывают действие сразу в нескольких направлениях:

  • Кардиопротективное действие (укрепляющее воздействие на сердечно-сосудистую систему, профилактика аритмии, инфарктов и инсультов, кардиомиопатии).
  • Антиангинальное действие — снижение необходимости клеток миокарда в чистом кислороде (это позволяет снизить частоту приступов стенокардии и позволяет сердечно-сосудистой системе без проблем переносить длительные физические нагрузки).
  • Антигипоксическое действие заключается в снижении гипоксии (нехватка кислорода компенсируется мельдонием).
  • Ангиопротективное действие заключается в укреплении стенок сосудов и повышении их тонуса.

В первую очередь действие мельдония заключается в регуляции кислородного обмена. За счет этого препарат эффективно увеличивает выносливость, жизненные силы, физическую работоспособность.

Благодаря улучшению кислородного обмена в клетках мозга повышается умственная работоспособность и ускоряются когнитивные процессы.

Мышечные волокна увеличиваются быстрее за счет синтеза АТФ и обильного снабжения каждой клетки, подвергающейся нагрузке, кислородом.

Как принимать Милдронат 500

Чаще всего прием таблеток назначается врачом несколько раз в сутки. Предпочтительнее пить таблетки не позже 17:00, т. к. вероятным является развитие возбуждающего эффекта.

При нарушениях мозгового кровообращения терапия начинается с инъекций, затем осуществляется переход на капсулы или таблетки. Дневная доза составляет 500 мг, лечение может длиться от 4 до 6 недель.

При нарушениях мозгового кровообращения терапия начинается с инъекций Милдроната 500.

При ишемической болезни сердца дозировка будет идентичной. Ее можно поделить на 2 приема, если так будет удобно больному.

В целях повышения работоспособности взрослым назначают средство в количестве 2 раз в сутки (по 500 мг). Лечение идет от 10 до 14 дней. Если возникает необходимость, терапию можно повторить спустя 2-3 недели.

Синдром абстиненции лечится путем назначения дозировки в 500 мг 4 раза в сутки. Длительность лечения равняется 7-10 дням.

Все указанные дозировки могут быть модифицированы по усмотрению доктора, который наблюдает за пациентом.

Для лечения алкоголизма

Препараты мельдония применяются в лечении абстинентного синдрома и терпии психозов при хроническом алкоголизме. Лекарство снижает тягу к спиртным напиткам и нейтрализует их негативное воздействие на организм.

Фармакологические свойства препарата Мельдоний

Синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирует γ-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизмом действия обусловлено многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение выраженности симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда уменьшает размеры зоны некроза, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает мозговое кровообращение, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — 78%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 3–6 ч.

Источник: https://blotos.ru/meldonij-instrukcia-po-primeneniu

БолиНет
Добавить комментарий