Лекарство от давления форсаж

Форсаж: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Лекарство от давления форсаж

Это средство, применяемое при эректильных расстройствах. Восстанавливает пониженную эректильную функцию, усиливая приток крови к пенису.

Механизм действия основан на высвобождении оксида азота в пещеристых телах в момент сексуального возбуждения.

Свободный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, стимулируя повышение уровня цГМФ, что вызывает расслабление гладких мышечных волокон кавернозных тел и усиление притока крови.

Состав и форма выпуска

Действующие компоненты: силденафил (25 мг, 50 мг, 100 мг).

Выпускается Форсаж в форме жевательных таблеток.

Показания

Форсаж применяется у мужчин при эректильной дисфункции (неспособности достичь либо поддержать эрекцию полового члена, обеспечивающую успешный половой акт).

Противопоказания

Форсаж не применяют:

– при аллергии на силденафил;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– при одновременном применении препаратов-доноров оксида азота (например, амилнитрита) или нитратов;

– при состояниях, когда не рекомендуется сексуальная активность (тяжелой сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии);

– при потере зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва;

– при нарушении функции печени тяжелой степени;

– при артериальной гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.);

– при недавно перенесенных инсульте, инфаркте миокарда;

– при наследственных дегенеративных изменениях сетчатки (например, пигментном ретините);

– детям до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Форсаж не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Форсаж применяют внутрь путем разжевывания во рту с последующим проглатыванием.

Для эффективного действия данного препарата необходимо сексуальное возбуждение.

Таблетку принимают за час до сексуальной активности.

Стандартная разовая доза — 50 мг (предпочтительно натощак). Максимальная разовая и суточная доза — 100 мг.

Передозировка

Возможные симптомы: нарушения зрения, головная боль, приливы крови, диспепсия, головокружение, заложенность носа.

При передозировке прибегают к стандартным поддерживающим мероприятиям.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: головная боль, приливы крови к лицу, мигрень, атаксия, тремор, ослабление рефлексов, невралгия, парестезии, гипестезия, депрессия, обморок, бессонница/сонливость, головокружение.

Офтальмологические расстройства: нарушение зрения (гиперчувствительность к свету, изменение цветовосприятия, затуманивание зрения), конъюнктивит, мидриаз, катаракта, кровоизлияния в глазное яблоко, боль в глазных яблоках, ксерофтальмия.

Отоларингологические расстройства: глухота, звон в ушах.

Дыхательные расстройства: заложенность носа, фарингит, бронхит, синусит, ларингит, диспноэ, усиление кашля, увеличение количества мокроты, бронхиальная астма.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, стенокардия, ишемия миокарда, кардиомиопатия, изменения на ЭКГ, сердечная недостаточность, AV-блокада, тромбоз сосудов мозга, остановка сердца.

Гематологические расстройства: анемия, лейкопения.

Гастроинтестинальные расстройства: глоссит, стоматит, гингивит, сухость во рту, тошнота, дисфагия, эзофагит, гастрит, колит, гастроэнтерит, ректальное кровотечение.

Обменные расстройства: жажда, гиперурикемия, гипернатриемия, подагра, лабильный диабет, гипер-/гипогликемия.

Мочеполовые расстройства: инфекции мочевыводящих путей, никтурия, цистит, частое мочеиспускание, недержание мочи, аноргазмия, нарушение эякуляции, гинекомастия, отек половых органов.

Опорно-двигательные расстройства: оссалгия, артрит, миалгия, артроз, разрыв сухожилий, миастения, синовиит, тендосиновиит.

Дерматологические расстройства: контактный дерматит, сыпь, крапивница, зуд, простой герпес, изъязвление кожи, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: периферические отеки, болевые синдромы, потливость, озноб, шок, аллергические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить Форсаж не более двух лет.

Запрещено применение после истечения срока годности, обозначенного на упаковке.

Родители обязаны обеспечить безопасность детей, исключив возможность их доступа к лекарству.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/forsazh.htm

Форсаж – Инструкция и отзывы. Цена с бесплатной доставкой. Купить по самой выгодной цене

Лекарство от давления форсаж

действующее вещество: 1 таблетка содержит 35,12 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 25 мг силденафила;

1 таблетка содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила;

1 таблетка содержит 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила;

вспомогательные вещества : калия полакрилин; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; аспартам (Е 951); натрия кроскармеллоза; ароматизатор мятный; лактоза, моногидрат; повидон КЗ0. 

Лекарственная форма

Таблетки жевательные. 

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.

Показания

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Форсажа требуется сексуальное возбуждение.

Противопоказания

Применение Форсажа противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к действующей или любой вспомогательного вещества.

Благодаря влиянию на обмен оксида азота / цГМФ силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при их однократном или длительном применении, поэтому его совместное назначение с донорами оксида азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме постоянно или периодически противопоказано.

Препараты для лечения нарушений эрекции, в том числе силденафил, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Прием Форсажа противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартериальну переднюю ишемическую оптическую нейропатию, независимо от того, произошло это через предварительный прием ингибитора ФDE5 или нет.

Безопасность силденафила не изучали нижеприведенных подгруппах пациентов, и поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (АД 150 mM).

 При применении его в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила в плазме достигает приблизительно 1 mМ, следовательно, маловероятно, что Форсаж способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.

Исследования in vivo : силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.

Когда силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применяли больным доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией a-блокатором доксазозином (4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления на 7/7 рт. в.

, 9/5 рт.ст. и 8/4 рт.ст. соответственно и средние дополнительные сокращения АД на 6/6 рт.ст., 11/4 рт.ст. и 4/5 рт.ст. соответственно.

 Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, стойким к доксазинтерапии, наблюдались нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания.

Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, получающих альфа-адреноблокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2С9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не изменяет равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинару и ритонавира, которые являются ингибиторами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг / дл).

Не наблюдалось взаимодействия силденафила в дозе 100 мг и амлодипина у больных с АГ. Среднее дополнительное снижение систолического артериального давления составляло 8 мм рт.ст., диастолического – 7 мм рт. в.

Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Форсаж является пероральным препаратом, который применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиления притока к ним крови.

Силденафил не имеет прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотного окиси (NO), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5.

Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в десятки раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз – чем ФДЕ1, в 700 раз – чем ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7 – ФДЕ11).

 В частности, силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЕЗ, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.

Нарушение зрения

При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 час обнаружено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого);через 2 часа после приема препарата эти изменения проходили.

 Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5.

 Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограммы, внутриглазное давление или пупилометрию.

Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (один год).

В ходе исследования при приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшение эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовольствие от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, перенесших радикальную простатэктомию: у 83% больных с травмой спинного мозга.

Фармакокинетика. В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном, с участием цитохрома Р 450 ЗА4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.

Всасывания. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среде 41% (25 – 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5-фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 nM.

Средняя концентрация в плазме после употребления силденафила в дозе 100 мг приблизительно 18 ng / mL, или 38 nM.

 Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30-120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак.

В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается и задержка Т max составляет в среднем 60 мин, а уменьшение С max – в среднем 29%, однако степень абсорбции не поднимается (AUC снижалась на 11%).

Распределение . Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий

N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил (1 раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем

188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм . Силденафил метаболизируется, главным образом изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYРЗА4 (основной путь) и CYP 2С9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила.

Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность относительно ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от селективности исходного препарата.

Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила.

 N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечное время полувыведения составляет приблизительно 4 часа.

Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / час с конечным сроком полувыведения 3-5 часов.При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% принятой дозы).

Фармакокинетика у пациентов специальных групп .

Пациенты пожилого возраста .

 Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 90% больше, чем у здоровых молодых людей (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло почти 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью . У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не менялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг.

 У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и C Max (88%), по сравнению с добровольцами, такими же по возрасту, не имели нарушений функции почек.

 Кроме того, значение AUC и C Max для N-дисметилового метаболита значительно повышались (соответственно на

200% и 79%) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с недостаточностью функции печени .

 У добровольцев с легким и умеренным циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и C Max (47%), по сравнению с такими же по возрасту добровольцами, у которых не диагностировано печеночную недостаточность. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью, С) не исследовалась.

Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.

Основные физико-химические свойства

белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с обозначением «25» с одной стороны;

белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с обозначением «50» с одной стороны;

белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с обозначением «100» с одной стороны.

Условия хранения

Препарат не требует специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или 4 таблетки в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Производитель

Дженефарм С.А., Греция.

Марксанс Фарма, Индия.

Местонахождение

18-ый км Марахонос Авеню, 15351 Ралини, Атика, Греция

Плот № Л-82, Л-83, Верна Индастриал Эстейт, Верна, Гоа, 403772, Индия.

Источник: https://bolen.com.ua/forsazh-tabletki-zhevatel-nye-100-mg-4.html

ФОРСАЖ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лекарство от давления форсаж

Форсаж – средство, применяемое при эректильной дисфункции. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиления притока к ним крови.

Силденафил не имеет прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотного окиси (NO), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5.

Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в десятки раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз – чем ФДЕ1, в 700 раз – чем ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7 – ФДЕ11).

В частности, силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЕЗ, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.

При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 час обнаружено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого);через 2 часа после приема препарата эти изменения проходили.

Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5.

Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограммы, внутриглазное давление или пупилометрию.

Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (один год).

В ходе исследования при приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшение эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно.

Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовольствие от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, перенесших радикальную простатэктомию: у 83% больных с травмой спинного мозга.

Фармакокинетика 

В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном, с участием цитохрома Р 450 ЗА4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.

Всасывания. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среде 41% (25 – 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5-фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 nM.

Средняя концентрация в плазме после употребления силденафила в дозе 100 мг приблизительно 18 ng / mL, или 38 nM.

Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30-120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак.

В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается и задержка Т max составляет в среднем 60 мин, а уменьшение С max – в среднем 29%, однако степень абсорбции не поднимается (AUC снижалась на 11%).

Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий

N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил (1 раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм . Силденафил метаболизируется, главным образом изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYРЗА4 (основной путь) и CYP 2С9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила.

Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность относительно ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от селективности исходного препарата.

Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила.

N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечное время полувыведения составляет приблизительно 4 часа.

Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / час с конечным сроком полувыведения 3-5 часов.При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% принятой дозы).

Показания к применению

Препарат Форсаж применяется в лечении нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Форсажа требуется сексуальное возбуждение.

Способ применения

Таблетки Форсаж предназначены для перорального приема. 

Взрослые . Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают при необходимости примерно за 1 час до сексуальной активности.

Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз в сутки.

Активность Форсажа может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

Пациенты с нарушениями функции почек . Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) режим дозирования не меняют.

Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 70% по меньшей мере одной коронарной артерии) снижает показатели среднего систолического давления покоя и диастолического давления на 7% и 6% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Средний легочный систолическое давление снизилось на 9%.

Силденафил не оказывал никакого эффекта на сердечный выброс и кровоток в стенозированным коронарных артериях вследствие улучшения (приблизительно на 13%) аденозинстимульованого резерва кровотока (в коронарных артериях с и без стеноза).

У больных с эректильной дисфуциею и стабильной стенокардией, которые регулярно принимали антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применяли силденафил 100 мг 1 раз в сутки внутрь, было отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста (19,9 с, 95% доверительный интервал 0,9 -38,9 с) и среднего времени выполнения физической нагрузки до обострения симптомов стенокардии 423,6 и 403,7 с по сравнению с плацебо.

У пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, которые одновременно принимают два и более антигипертензивных препараты, силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь улучшал эрекцию на 71%, увеличивал количество успешных сексуальных попыток на 62% Количество побочных эффектов была такой же, как и в пациентов других популяций, которые принимали три и более антигипертензивных препараты. 

В ходе всех исследований с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, сообщалось о неартериальну передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), что является причиной снижения или потери зрения.

Большинство этих пациентов имели такие факторы риска, как уменьшенное соотношение глубина / площадь («застойный диск»), возраст более 50 лет, диабет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение.

Не было установлено никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ5 и возникновением NAION. Врач должен предупредить пациентов, которые уже имели проявления NAION, о возможном рецидиве NAION.

Пациентов нужно предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае внезапного ухудшения зрения.

У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь хорошо переносился и не проявлял клинического эффекта при исследовании зрительных фукций в тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавания цвета, «искусственный поток света», периметрия по Гамфреем и фотостресс ).

Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют альфа-адреноблокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической гипотензии.

Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью альфа-блокаторов к применению силденафила. Следует начинать применение силденафила с низких доз.

Кроме того, врачи должны рассказать пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки. Нет никакой информации по безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации по безопасности назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброзы или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. Итак, назначение таких комбинаций не рекомендуется.

После приема разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства сперматозоидов у здоровых добровольцев.

О внезапное снижение и потерю слуха сообщалось в незначительном количестве случаев при постмаркетинговых исследований при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большая часть этих пациентов имели факторы риска внезапного снижения или потери слуха.

Никаких причинных связей применения ингибиторов ФДЭ5 и внезапного снижения и потери слуха у пациентов не установлено.

В случае внезапного снижения и потери слуха пациентам следует рекомендовать прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводили.

Поскольку во время клинических исследований силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, пациенты должны знать свою реакцию на прием Форсажа, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/forsaj.html

Эксфорж: двойной удар по гипертонии

Лекарство от давления форсаж

Гипертоническая болезнь – прогрессирующее заболевание, и со временем одного гипотензивного препарата становится недостаточно.

Оптимальным решением является лекарственный препарат, сочетающий в себе свойства двух групп антигипертензивных средств.

Эксфорж – качественный оригинальный препарат швейцарского производства, сочетающий в себе антагониста кальциевых каналов и сартан.

Входящие в его состав компоненты дополняют и усиливают действие друг друга, эффективно борются с повышенным давлением.

В качестве блокатора кальциевых каналов в препарате эксфорж используется амлодипин. Он препятствует поступлению кальция в клетки мышечного слоя сосудов, тем самым расширяя их и понижая давление.

Дополнительным полезным свойством амлодипина является положительное влияние на почечный кровоток.

К преимуществам средства относится отсутствие влияние на частоту пульса и функцию синусового узла, поэтому препарат эффективен для больных со стенокардией и атеросклерозом венечных сосудов.

Валсартан – блокатор рецепторов АТ II, обладающий селективным действием на рецепторы первого типа, эффективно снижающий артериальное давление без урежения числа сердечных сокращений.

Благодаря отсутствию влияния на АПФ не имеет побочных эффектов в виде кашля. Эффект применения препарата длительный, не снижается резко после отмены.

Доказано улучшение прогноза на фоне приема валсартана у пациентов с ХСН и после инфаркта миокарда.

Способ

Таблетки принимаются внутрь, по 1 таблетке вне зависимости от приема пищи. Подбор дозировки производится врачом, минимальная – 5 мг амподипина и 80 мг валсартана.

При необходимости дозу увеличивают, доводя до 10 мг и 320 мг соответственно.

Форма выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой, содержащих сочетание амлодипина и валсартана в дозировках 5/80мг, 5/160, 10/160, 5/320 и 10/320.

Таблетки помещаются в блистеры по 7, 10 или 14 штук, которые в различных комбинациях помещаются в картонную пачку.

Активными веществами являются амлодипина бесилат (6,94 или 13,87 мг в таблетке), эквивалентный дозе амлодипина в 5 или 10 мг. Валсартан добавляется в дозировках 80, 160 или 320 мг.

Дополнительно в таблетке содержатся кросповидон, магния стеарат, тальк, красители.

Всасывание компонентов таблетки происходит в тонкой кишке, максимальная концентрация в крови амлодипина наступает через 6-10 часов при биодоступности в 70%, а валсартана – через 2 часа с биодоступностью не более 25%. Амлодипин после всасывания связывается с белками плазмы и поступает в печень, выводится почками.

Валсартан соединяется преимущественно с альбуминами, большая его часть остается в неизменном виде и не метаболизируется. 83% вещества выводится через кишечник, остальное – с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении лекарственного средства эксфорж совместно с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками, а также с гепарином необходимо тщательно контролировать концентрацию иона в крови во избежание гиперкалиемии.

Побочные действия

Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда.

Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов:

 Сердечно-сосудистая система  увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки.
 Дыхательная система симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко – кашель.
 Пищеварительная система сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций.
 Нервная система снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
 Опорно-двигательный аппарат отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги.
 Мочеполовой аппарат увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция.

Передозировка

В случае передозировки препаратом эксфорж необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

При значительном падении артериального давления следует уложить пациента и приподнять ножной конец, контролируя показатели работы сердца.

Применение при беременности

Эксфорж противопоказан беременным женщинам, так как входящий в состав блокатор ангиотензиновых рецепторов вызывает выкидыш, грубые нарушения развития плода или серьезную почечную патологию.

Не рекомендуется использования препарата при планировании детей. Если на фоне приема беременность произошла, препарат следует немедленно отменить.

Из-за отсутствия достоверных данных о безопасности эксфоржа у кормящих матерей нет рекомендаций к его использованию.

Условия и сроки хранения

Использовать в течение двух лет, хранить при комнатной температуре.

Цена

Средняя стоимость по России:

  • дозировка 10 мг/160 мг – 14 таблеток 1020 рублей, 28 таблеток 1800 рублей;
  • 5 мг/160 мг – 14 таблеток 950 рублей, 28 таблеток 1750 рублей;
  • 5 мг/80 мг – 14 таблеток 880 рублей, 28 таблеток 1630 рублей.

Средняя стоимость по Украине:

  • дозировка 10 мг/160 мг – 14 таблеток 365 гривен, 28 таблеток 590 гривен;
  • 5 мг/160 мг – 350 гривен – 14 таблеток, 28 таблеток 580 гривен;
  • 5 мг/80 мг – 340 гривен – 14 таблеток, 28 таблеток 520 гривен.

Аналоги

Прямым аналогом препарата эксфорж является вамлосет. В таблетках используются такие же концентрации амлодипина и валсартана.

Вамлосет является препаратом российского производства, его цена за 28 таблеток варьирует от 230 до 340 рублей в зависимости от дозировки.

Имеется множество аналогичных комбинированных лекарственных средств, имеющих в составе сочетания гипотензивных веществ:

  1. Амзаар: также сочетаются амлодипин и блокатор рецепторов АТ II, в данном препарате – лозартан. Производство России, стоимость около 600 рублей.
  2. Экватор: сочетание амлодипина и ингибитора АПФ лизиноприла, помимо гипотензивного действия имеет сосудорасширяющие и антиангинальные свойства. Венгерский препарат, цена от 500 до 700 рублей за 30 таблеток.
  3. Энанорм: комбинация эналаприла и нитрендипина, блокатора кальциевых каналов, испанского производства, стоимость – 410 рублей.
  4. Гизаар: лозартан и тиазидный диуретик гидрохлортиазид. Благодаря мочегонному эффекту назначается пациентам с левожелудочковой недостаточностью. Производитель – Нидерланды, цена в среднем 420 рублей за 14 таблеток.

Отзывы

Пациенты активно отзываются о хорошей эффективности препарата. Эксфорж назначают при длительной гипертонии, трудно поддающейся лечению.

Многие отмечают длительный положительный эффект, полный контроль над артериальным давлением. Побочные эффекты больные отмечают редко.

Иногда возникает тошнота и легкое головокружение, которое проходит самостоятельно при длительном приеме лекарственного средства.

Из минусов препарата – высокая цена, долгосрочное лечение эксфоржем не все пациенты могут себе позволить. Более подробные отзывы можно прочитать в конце статьи.

Блиц – советы:

  1. Эксфорж – комбинация антагониста ангиотензина и кальциевых каналов.
  2. Эффективно и долгосрочно снижает артериальное давление.
  3. Не имеет выраженных нежелательных последствий.
  4. Противопоказан беременным женщинам и во время лактации.
  5. Не рекомендуется при патологиях почек и печени.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/eksforzh-dvojnoj-udar-po-gipertonii.html

БолиНет
Добавить комментарий